Ивермектин - это лекарственное средство, которое используется для борьбы с паразитами. Оно было разработано в 1980-х годах и с тех пор стало одним из самых популярных и эффективных средств для борьбы с паразитами.

Паразиты - это организмы, которые живут на других организмах и получают от них питание. Они могут быть как внешними, так и внутренними паразитами. Внешние паразиты, такие как клещи и блохи, живут на поверхности тела хозяина, а внутренние паразиты, такие как черви, живут внутри тела хозяина.

Ивермектин действует на нервную систему паразитов, вызывая их паралич и, в конечном итоге, смерть. Оно не только убивает паразитов, но и предотвращает их размножение. Ивермектин также обладает антибактериальными свойствами, что делает его эффективным средством для борьбы с бактериальными инфекциями, вызванными паразитами.

Ивермектин может быть применен в различных формах, включая таблетки, растворы и кремы. Оно может быть использовано для лечения разнообразных видов паразитов, включая клещей, блох, червей и других. Ивермектин также может быть использован для профилактики заражения паразитами.

Ивермектин - эффективное средство для борьбы с паразитами. Оно обладает противобактериальными свойствами и не имеет побочных эффектов. Ивермектин может быть использовано для лечения разнообразных видов паразитов и для профилактики заражения паразитами.

Этих паразитов больше всего:

Некоторые глисты живут внежелудочно-кишечноготракта, вызывая внекишечные гельминтозы (сосальщики, эхинококк, цисты свиного цепня). Они вызывают поражение нервной системы, головного мозга и внутренних органов. У больных повышается температура, появляются отеки, кровь в моче. Опасен дирофиляриоз, при котором паразитов находят в сердце. Паразит вызывает боль, сходную с проявлением ИБС.

Онхоцеркоз — трансмиссивное нематодозное паразитарное заболевание, вызывающее тяжелую инвалидность. Онхоцеркозом поражено около 33 миллионов человек, в основном в 30 странах Африки к югу от Сахары (с небольшими очагами в Латинской Америке и Йемене). 1 Это заболевание вызывает слепоту и тяжелое кожное заболевание, распространяется мошками. Взрослые черви O. volvulus живут в подкожных узелках. Взрослые черви O. volvulus крупнее и менее чувствительны к доступным лекарственным препаратам, чем те виды, которые вызывают лимфатический филяриатоз (ЛФ). Они также имеют более длительный срок службы (примерно 14 лет, а не 7 лет, как у паразитов LF). Несколько программ и разработок значительно улучшили лечение онхоцеркоза. ситуация с 1970-х годов, когда была инициирована Программа борьбы с онхоцеркозом (OCP) в Западной Африке (зеленые страны на карте). В первые годы своего существования OCP полагалась исключительно на борьбу с переносчиками (черными мухами). Однако после появления на рынке в конце 1980-х годов Ивермектина (Мектизан) ОСР превратилась в программу распространения лекарств с ежегодным IVM MDA в 11 странах. OCP закончился в 2002 году. На смену ей пришла Африканская программа по борьбе с онхоцеркозом (APOC), которая координирует направленное населением распространение IVM MDA в 28 африканских странах (включая бывшие страны OCP). OCP и APOC проделали хорошую работу по снижению интенсивности заражения паразитами и заболеваемости онхоцеркозом во многих эндемичных странах. К сожалению, для подхода APOC не видно реального конца (за исключением конечной точки финансирования в 2015 году); в то время как может быть возможно устранить онхоцеркоз. В отдельных районах с помощью MDA с IVM (отдельно или в сочетании с борьбой с переносчиками) программы борьбы с болезнями в большинстве африканских стран потребуют активной поддержки в течение многих лет. Хотя IVR обладает хорошей активностью против личинок паразитов, вызывающих заболевания кожи и глаз (микрофилярии или Mf), он не убивает взрослых червей O. volvulus, и они возобновляют производство Mf, что может привести к передаче нового онхоцеркоза. Заражение мошками через несколько месяцев. Деятельность APOC сосредоточена на районах с высоким уровнем инфицирования (где риск заболевания наиболее высок). Однако обширные районы в Африке, где менее 20% взрослых мужчин имеют узелки онхоцеркоза, обнаруживаемые при пальпации, в настоящее время не подвергаются вмешательствам по поводу онхоцеркоза. Эти районы не свободны от болезней. (Онхоцеркозный дерматит может быть тяжелым в гипоэндемичных районах), и они также могут служить источником повторного заноса паразита в ранее контролируемые районы после прекращения вмешательств.

Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.

Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод ЖКТ, легких и глаз, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей.

Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.

После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.

По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек®относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности), действующее вещество – ивермектин относится к чрезвычайно опасным веществам (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.

зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:

Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

После наружного применения ивермектина Cmaxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 чсоставила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч134 ±66 нг×ч/мл).

In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmaxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

Для наружного применения.

Применяют 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения лечение следует прекратить.

Наносят только на лицо.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - чувство жжения кожи; нечасто - раздражение кожи, зуд, сухость кожи; неизвестно - контактный дерматит, аллергические реакции, эритема.

Повышенная чувствительность к ивермектину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции печени

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять при нарушениях функции.

У пациентов с нарушение функции почек коррекция дозы не требуется.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

После нанесения данного средства необходимо вымыть руки.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Поиск эффективной и безопасной терапии COVID-19 проводится в том числе путем изучения эффективности препаратов, уже используемых для лечения различных заболеваний и обладающих потенциальной противовирусной активностью в отношении SARS-CoV-2. Актуальность представленного исследования определяется неоднозначными данными о не регламентированном инструкцией применении противопаразитарного препарата ивермектин для лечения пациентов с COVID-19 . Цель работы - анализ эффективности и безопасности применения ивермектина при лечении COVID-19 по данным научной литературы. Ивермектин - противопаразитарный препарат из группы макроциклических лактонов, продуцируемых Streptomyces avermitilis, усиливает выработку тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразитов. Результаты доклинических исследований свидетельствуют об ингибирующей активности ивермектина в отношении ряда РНК- и ДНК-вирусов, включая SARS-CoV-2 . Результаты клинических исследований неоднозначны: в ряде исследований показано положительное влияние ивермектина на состояние пациентов с COVID-19 , тем не менее убедительные доказательства обоснованности и эффективности применения ивермектина для профилактики и лечения пациентов с COVID-19 в настоящее время отсутствуют. Профиль безопасности ивермектина относительно благоприятный. Необходимы крупные рандомизированные контролируемые исследования, результаты которых позволят в полной мере оценить целесообразность применения ивермектина при COVID-19 .

Чесотка — кожное заболевание, вызываемое клещом Sarcoptes scabiei. Чесотка характеризуется сыпью и сильным зудом, что является аллергической реакцией на яйца и фекалии самок, которые откладываются под кожей. Пероральный ивермектин является очень безопасным и полезным лекарственным средством, которое показало свою высокую эффективность при лечении чесотки и более дюжины различных забытых тропических болезней (ЗТБ), многие из которых связаны с важными проблемами общественного здравоохранения. Текущие указания на этикетке для ивермектина не позволяют использовать его у маленьких детей с массой тела менее 15 кг из-за ограниченных данных о безопасности в этой группе. Многие варианты лечения ДНТ у маленьких детей основаны на соединениях, которые менее безопасны и/или эффективны по сравнению с пероральным ивермектином. Наше предложение установит безопасность и фармакокинетику возрастающих доз ивермектина (200, 400, 800 мкг/кг) для лечения инфицированных чесоткой детей весом от 5 до менее 15 кг. Оценка безопасности предоставит важные доказательства использования ивермектина для лечения многочисленных заболеваний у детей с массой тела от 5 до менее 15 кг. Информация об измерении концентрации лекарственного средства у пациентов позволит определить оптимальную дозировку этого лекарственного средства у маленьких детей. Оценка эффективности ивермектина по сравнению с перметриновым кремом для лечения чесотки у маленьких детей может стать важным альтернативным методом лечения этого широко распространенного заболевания. Это исследование финансировалось фондом Wellcome Trust (номер гранта: 218524/Z/19/Z).